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问题 川芎嗪的药理作用?

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 有对抗肾上腺素和氯化钾引起家兔离体动脉收缩的作用。能明显增加冠脉流量,降低动脉压及冠脉阻力。可通过血脑屏障,家兔静注可观察到肠?#30340;?#24494;循环血流速度和微血管开放数目增加, 故有增进微循环的作用。能抑制ADP诱导的家兔体外血小板聚集, 当1mg/ml时, 其抑制率可达94.3%。 

大鼠静脉注射 60mg/kg时, 对静脉分路血栓有抑制作用, 而对家兔耳缘静脉中由凝血引起的血栓则无抑制作用,因此, 川芎嗪可能通过抑制血小板聚集而阻止动脉血栓的形成。TMPZ的抗血小板功能通过诱导抑制细胞内 Ca++ 动员,通过抑制磷酸二酯酶活性来增强细胞内cAMP,同时减少在激活的血小板表面的 GP IIb/IIIa的暴露. 在CPB,TMPZ 有维护血小板的形态的完整、以及数量和功能的作用[17] 在高切应力下,血小板血栓形成被认为是由von Willebrand factor (vWF) 与血小板受体蛋白GP Iba and GP IIb/IIIa,相互作用发生的。TMPZ发挥抗血小板效应,可能是通过抑制vWF-介导的血小板血栓形成过程。此外,通过定量流式细胞仪检测到P-selectin 表面表达和微粒?#22836;?#21487;被TMPZ抑制。 

TMP有直接扩血管作用,针对SKCa(small conductance calcium-activated potassium channel )的K通道特异的阻断剂或KATP(ATP-sensitive potassium channel ) 可以阻断TMP的作用。此外,TMP诱导的血管舒张可被可?#33476;?#40479;苷酸环化酶抑制剂逆转。与K通道阻断剂相似。结果提示TMP诱导血管扩张与SKCa和 KATP 通道开放有关。
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  • 中文名称: 川芎嗪
  • 英文名称: Tetramethylpyrazine
  • CAS NO.: 1124-11-4
  • 分子式: C8H12N2
  • 分子量:136.19428
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